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公司基本資料信息
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鵝去氧膽酸
鵝去氧膽酸 CHENODEOXYCHOLIC ACID
中文名稱: 鵝去氧膽酸
中文別名: 3α,7α-二羥基-5-β-膽烷酸;脫氧鵝膽酸
英文名稱: Chenodeoxycholic acid
英文縮寫:CDCA
英文別名:3alpha,7alpha-Dihydroxy-5beta-cholanic acid
CAS號(hào): 474-25-9
分子式: C24H40O4
分子量: 392.57
MDL號(hào): MFCD00064142
Beilstein號(hào): 3219887
EC號(hào): 207-481-8
2理化性質(zhì)本品為無(wú)色針狀結(jié)晶,無(wú)臭、味苦。幾乎不溶于水,易溶于乙醇、冰乙酸、微溶于氯仿。
3作用本品是目前世界上用量最大的治療膽結(jié)石藥物之一,又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
4來(lái)源由膽汁提取而來(lái)。
規(guī)格: HPLC98%、90%
5藥代動(dòng)力學(xué)臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無(wú)論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地?cái)z取并清除,首過(guò)效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或?;撬峤Y(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔?/b>UDCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化,使對(duì)肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
鵝去氧膽酸是目前世界上用量最大的治療膽結(jié)石藥物之一,又是合成熊去氧膽酸(UDCA)和其他甾體化合物的原料。
鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí)),脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。
鵝去氧膽酸主要用于熊去氧膽酸的中間體。
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【通用名】 鵝去氧膽酸膠囊
【英文名】 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE
【拼音名】 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG
【藥品類別】 肝膽病用藥
【性狀】 本品為硬膠囊劑,內(nèi)容物為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,有異臭。
【藥代動(dòng)力學(xué)】 臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無(wú)論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地?cái)z取并清除,首過(guò)效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或?;撬峤Y(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔?/b>UDCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7α-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化,使對(duì)肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
【適應(yīng)癥】用于膽固醇性膽結(jié)石癥,對(duì)膽色素性結(jié)石和混合性結(jié)石也有一定療效。
【用法用量】 口服,根據(jù)病情調(diào)整,一般為按體重每日12~15mg/kg,分早晚兩次,與進(jìn)餐或牛同服;肥胖者應(yīng)稍增量,可達(dá)每日18~20mg/kg,療程6~24個(gè)月。
不良反應(yīng) 1. 最常見(jiàn)的副作用為腹瀉(30%~50%),表現(xiàn)為下腹痙攣痛,隨之出現(xiàn)水樣便,與劑量有關(guān),減量后即消失,大多數(shù)病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。 2. 少數(shù)病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。 3. 部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌癥】 孕婦、腸炎、肝病患者忌用。
【注意事項(xiàng)】
1. 膽囊無(wú)功能時(shí)慎用本品。
2. 本品作溶石治療需要一定時(shí)期,故應(yīng)在膽石癥靜止期使用,而不宜用于經(jīng)常有膽道炎或近期發(fā)生過(guò)并發(fā)癥如胰腺炎或膽囊炎者。
3. 有慢性肝病、肝腎功能不正常、消化性潰瘍、炎性腸道疾病、未控制的高血壓、冠狀動(dòng)脈硬化癥、病理性肥胖,以及近期用過(guò)肝臟毒性藥物等,均不宜應(yīng)用本品。
4. 本品服用期較長(zhǎng),一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】 有研究表明本品對(duì)羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性,故孕婦應(yīng)避免應(yīng)用,且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性,會(huì)影響療效。
【藥物相互作用】
1. 避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時(shí)應(yīng)盡量采取其它節(jié)育措施以免影響療效。
2. 考來(lái)烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來(lái)替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合,減少其吸收,不宜同用。
【藥物過(guò)量】
若服用過(guò)量,立即以不少于1升的考來(lái)烯胺或活性炭(每100ml水中2g)洗胃,再口服氫氧化鋁懸液50ml。
【貯藏】 遮光,密閉,放干燥陰涼處保存。
【包裝】 250mg×12粒
【有效期】 2年
藥品中文名稱 : 鵝去氧膽酸膠囊
藥品英文名稱 : Chenodeoxycholic Acid Capsule
藥品所屬類別 : 利膽藥
【主要成份】鵝去氧膽酸。其化學(xué)名稱為:3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。
【性狀】?jī)?nèi)容為白色或淡黃色結(jié)晶性粉末,有異臭。
【藥理毒理】鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí)),脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時(shí),腹瀉發(fā)生率高,對(duì)肝臟有一定毒性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】臨床用的CDCA是高化學(xué)純的含有不同結(jié)晶形態(tài)的未結(jié)合型膽酸。它在腸道很快溶解,無(wú)論空腹或與食物同服,500~750mg的常用量幾乎完全吸收。少部分與血漿蛋白相結(jié)合,外周血中游離型保持低水平。部分經(jīng)膽道排入腸腔而被重吸收,形成腸肝循環(huán)。肝臟能有效地?cái)z取并清除,首過(guò)效應(yīng)為62%。在肝內(nèi)CDCA與甘氨酸或?;撬峤Y(jié)合,分泌于膽汁中,結(jié)合型的CDCA可重吸收,也更易被肝臟清除。在腸道內(nèi)結(jié)合型可以再游離,進(jìn)到新攝入的膽汁酸池中,未被吸收的藥物由糞便排出或轉(zhuǎn)變?yōu)樾苋パ跄懰幔?/b>UDCA),但大部分經(jīng)大腸菌叢進(jìn)行7a-脫羥分解后變成石膽酸(Lithocholic acid,LCA),LCA是口服CDCA后的主要代謝產(chǎn)物,正常人體約有1/5經(jīng)回腸末端和結(jié)腸吸收,剩下的形成膽鹽由糞便排泄。LCA主要在肝和腎臟內(nèi)硫酸鹽化,使對(duì)肝臟的毒性降低。LCA的硫酸鹽在腸內(nèi)很少吸收,隨糞便排出,故硫酸鹽化可防止肝腸循環(huán)中LCA的積蓄。
【適應(yīng)癥】用于膽固醇性膽結(jié)石癥,對(duì)膽色素性結(jié)石和混合性結(jié)石也有一定療效。
【用法用量】口服,根據(jù)病情調(diào)整,一般為按體重每日12~15mg/kg,肥胖者應(yīng)稍增量,可達(dá)每日18~20mg/kg。分早晚兩次,與進(jìn)餐或牛奶同服。療程6個(gè)月以上。
【不良反應(yīng)】
(1)最常見(jiàn)的副作用為腹瀉(30%~50%),表現(xiàn)為下腹痙攣痛,隨之出現(xiàn)水樣便,與劑量有關(guān),減量后即消失,大多數(shù)病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。
(2)少數(shù)病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。
(3)部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌】膽道完全梗阻者和嚴(yán)重肝功能減退者禁用。
【注意事項(xiàng)】
(1)膽囊無(wú)功能時(shí)慎用本品。
(2)膽固醇結(jié)石者在治療中出現(xiàn)反復(fù)膽絞痛發(fā)作癥狀改善甚至加重,或出現(xiàn)明顯結(jié)石鈣化時(shí),則宜中止治療,并行外科手術(shù)治療。
(3)本品服用期較長(zhǎng),一般需半年甚至一年以上,才能起到溶解膽石的作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】有研究表明本品對(duì)羅猴的胎仔有潛在肝臟毒性,故孕婦應(yīng)避免應(yīng)用,且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性,會(huì)影響療效。
6臨床研究編輯【功效主治】 鵝去氧膽酸(CDCA)主要作用是降低膽汁內(nèi)膽固醇的飽和度,絕大多數(shù)患者服用CDCA后(當(dāng)CDCA占膽汁中膽鹽的70%時(shí)),脂類恢復(fù)微膠粒狀態(tài),膽固醇就處于不飽和狀態(tài),從而使結(jié)石中的膽固醇溶解、脫落。大劑量的CDCA(每日10~15mg/kg)可以抑制膽固醇的合成,并增加膽石癥患者膽汁的分泌,但其中的膽鹽和磷脂分泌量維持不變。劑量較大時(shí),腹瀉發(fā)生率高,對(duì)肝臟有一定毒性
【化學(xué)成分】 鵝去氧膽酸。其化學(xué)名稱為:3a,7a-二羥基-5b-膽烷酸。
【藥理作用】 (1)避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時(shí)應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。(2)考來(lái)烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來(lái)替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合,減少其吸收,不宜同用。
【藥物相互作用】 (1)避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時(shí)應(yīng)盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。 ?。?/b>2)考來(lái)烯胺(Cholestyramine,消膽胺)、考來(lái)替泊(Colestipol,降膽寧)和含鋁制酸劑都能與CDCA結(jié)合,減少其吸收,不宜同用。
【不良反應(yīng)】 (1)最常見(jiàn)的副作用為腹瀉(30%~50%),表現(xiàn)為下腹痙攣痛,隨之出現(xiàn)水樣便,與劑量有關(guān),減量后即消失,大多數(shù)病人如逐漸增加劑量是可以耐受的。 ?。?/b>2)少數(shù)病人(30%)可有短暫可逆的AST(SGOT)升高。 (3)部分病人可出現(xiàn)皮膚瘙癢、頭暈、惡心、腹脹。
【禁忌癥】 膽道完全梗阻者和嚴(yán)重肝功能減退者禁用?!?/b>更多關(guān)于膽酸的信息,請(qǐng)登錄長(zhǎng)江膽酸網(wǎng) http://www.meiliyl.com/ 期待您的來(lái)電:電話:027-50755967, 手機(jī):18872220662 ? QQ:2355327108