【產(chǎn)品名】福司氟康唑【英文名】Fosfluconazole【CAS】194798-83-9【化學(xué)名】2,4-二氟-αα-二(1氫-1,2,4-三唑-1-基甲基)苯甲醇磷酸二氫酯【說明】 福司氟康唑是氟康唑的磷酸酯前體藥物,具有優(yōu)良的水溶性,靜脈給藥后在體內(nèi)醋酶作用下完全水解成氟康唑,發(fā)揮藥理作用。適用于念珠菌屬、隱球菌屬真菌引起的真菌血癥、呼吸、消化道、尿路真菌病、腹膜炎、腦膜炎等。 福司氟康唑靜脈給藥后,在血漿中迅速水解為活性本體氟康唑,氟康唑能夠抑制真菌細(xì)胞膜中麥角甾醇的合成,在真菌的酵母型發(fā)育相及菌絲型發(fā)育相表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗菌力。 用氟康唑治療患者深部真菌感染時(shí),為了較快達(dá)到有效血藥濃度,需在給藥初期靜脈注射一定高劑量的氟康唑(約200--400mg),而氟康唑的水溶性不佳,所以溶劑量一般要達(dá)到100-400m1,給藥約1周后才能達(dá)到有效血藥濃度。為了改善氟康唑的水溶性,降低溶劑量開發(fā)了福司氟康唑。與氟康唑相比,福司氟康唑具有以下特點(diǎn):(1)溶解性大大提高。在pH8.5--9.5的弱堿性溶液中的溶解度約比氟康唑高80--100倍,給藥量只有其1/400。(2)經(jīng)靜脈給藥后,在血漿醋酶作用下水解為氟康唑和一分子磷酸,起效迅速。FS氟康唑靜脈給藥2--3d即可達(dá)到有效血藥濃度。(3)安全性好,副作用小。