中文名稱:左乙拉西坦 中文同義詞:(S)-alpha-乙基-2-氧合-1-乙酰胺吡咯烷;左乙拉西坦;(S)- -乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 英文名稱:Levetiracetam 英文同義詞:KEPPRA;LEVETIRACETAM;SIB-S1;(s)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)butanamide;UCB-L059;(s)-1-pyrrolidineacetamid;(s)-alpha-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidineacetamide;Levetiracetin(USP24) CAS號:102767-28-2 分子式:C8H14N2O2 分子量:170.21 用途：左乙拉西坦是一種吡咯烷酮衍生物，其化學結構與現有的抗癲癇藥物無相關性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機制尚不清楚。在多種癲癇動物模型中評估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。左乙拉西坦對電流或多種致驚劑最大刺激誘導的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗中僅顯示微弱活性。但對毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導的局灶性發(fā)作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護作用，這兩種化學致驚厥劑能模仿一些人伴有繼發(fā)性全身發(fā)作的復雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對復雜部分性發(fā)作的大鼠點燃模型的點燃過程和點燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動物模型對人體特定類型癲癇的預測價值尚不明確。體外、體內試驗顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對正常神經元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性地抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。左乙拉西坦在濃度高至10uM時，對多種已知受體無親和力，如苯二氮類、GABA、甘氨酸、NMDA、再攝取位點和第二信使系統(tǒng)。體外試驗顯示左乙拉西坦對神經元電壓門控的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦并不直接易化GABA能神經傳遞，但研究顯示對培養(yǎng)的神經元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子活性有對抗作用。在大鼠腦組織中發(fā)現了左乙拉西坦的可飽和的和立體選擇性的神經元結合位點，但該結合位點鑒定和功能目前尚不明確。