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中文名:甲磺酸伊馬替尼 英文名:Glivec 分子式:C29H31N7O.CH4O3S 分子量:589.71 CAS號:220127-57-1 甲磺酸伊馬替尼的化學名稱為4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽,分子式為C29H31N7O CH4SO3,分子量為589.7。
[編輯本段]藥理作用
甲磺酸伊馬替尼在體內(nèi)外均可在細胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能選擇性抑制Bcr-Abl陽性細胞系細胞、Ph染色體陽性的慢性粒細胞白血病和急性淋巴細胞白血病病人的新鮮細胞的增殖和誘導其凋亡。此外,甲磺酸伊馬替尼還可抑制血小板衍化生長因子(PDGF)受體、干細胞因子(SCF),c-Kit受體的酪氨酸激酶,從而抑制由PDGF和干細胞因子介導的細胞行為?! ∨R床前和臨床數(shù)據(jù)提示,有些病人可通過不同的機制產(chǎn)生耐藥性。
[編輯本段]藥代動力學
本研究的藥代動力學系單劑量口服25-1000mg甲磺酸伊馬替尼并達穩(wěn)態(tài)后測定。 甲磺酸伊馬替尼劑量在25-1000mg范圍內(nèi),其平均曲線下面積(AUC)的增加與劑量間存在比例性關(guān)系。重復給藥的藥物累積量可達穩(wěn)態(tài)時的1.5-2.5倍。成人人群藥代動力學研究表明,性別對藥代動力學無影響,體重的影響也可忽略而不計。