分子結(jié)構(gòu)式

分子式

C16H19N304S?3H20

分子量

403

理化性質(zhì)

本品為白色結(jié)晶性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不揮發(fā)油中不溶；在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解。

藥理學(xué)

為半合成的廣譜青霉素，其游離酸含3分子結(jié)晶水，供口服用；其鈉鹽供注射用。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與青霉素G近似，對(duì)綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優(yōu)，對(duì)其他菌的作用則較差。對(duì)耐青霉素G的金黃色葡萄球菌無(wú)效。革蘭陰性菌中淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、傷寒副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、布氏桿菌等對(duì)本品敏感，但易產(chǎn)生耐藥性。肺炎桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、銅綠假單胞菌對(duì)本品不敏感。正常人空腹口服0.5g或lg，血清濃度2小時(shí)達(dá)峰值，分別為5.2μg/ml和7.6μg/ml。肌內(nèi)注射0.5g，血清濃度于0.5?1小時(shí)達(dá)峰值，約為12μg/ml。體內(nèi)分布廣，在主要臟器中均可達(dá)有效治療濃度。在膽汁中的濃度高于血清濃度數(shù)倍。 透過(guò)正常腦膜能力低，但在腦膜發(fā)炎時(shí)則透膜量明顯增加。在痰液中的濃度低。進(jìn)入體內(nèi)的藥物，有80%以原形由尿排泄，t1/2 <1小時(shí)。

適應(yīng)癥

本品主要用于敏感菌所致的泌尿系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、膽道、腸道感染以及腦膜炎、心內(nèi)膜炎等。

用法和用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

本品可致過(guò)敏性休克，皮疹發(fā)生率較其他青霉素為高，可達(dá)10%或更多。有時(shí)也發(fā)生藥熱。偶見(jiàn)粒細(xì)胞和血小板減少，少見(jiàn)肝功能異常，大劑量靜脈給藥可發(fā)生抽搐等神經(jīng)癥狀。