藥物功效

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確切機(jī)理尚不清楚，可使銀屑病患者損害的鱗屑、紅斑和厚度減少，組織學(xué)上示表皮分化正常，角質(zhì)層厚度減少，表皮和真皮炎癥消退。

不良反應(yīng)

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治療初期會引起副作用，一般能耐受，減量可消失，過量會引起口干、唇炎及皸裂、粘膜干涸或發(fā)炎、口渴及流汗。少數(shù)出現(xiàn)可逆性脫發(fā)、皮膚變薄、氨基轉(zhuǎn)移酶及堿性磷酸酶短暫性升高，尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代謝不良者更易發(fā)生。長年用高劑量維持治療，曾發(fā)現(xiàn)骨骼變化和良性顱內(nèi)高血壓。

維生素A過高的癥狀有：

（1）出現(xiàn)在皮膚粘膜、肌肉骨骼、肝和中樞神經(jīng)系統(tǒng)的癥狀類似高維生素A綜合征。

（2）較常見的不良反應(yīng)：骨或關(guān)節(jié)疼痛、壓痛或僵直；上腹部或胃部絞痛或疼痛；眼險異常（燒灼、發(fā)紅、瘙癢、干燥、疼痛、壓痛、淚溢等）；唇皸裂、鼻干燥；皮膚干燥、發(fā)紅、脫屑、瘙癢、皮疹、對日光敏感性增加、頭痛、對接觸鏡片敏感性增加；指尖、掌趾皮膚脫屑，頭發(fā)稀薄；鼻衄，口渴和疲乏。

（3）少見的不良反應(yīng)：結(jié)膜、角膜、晶體、眼外肌、眼壓、瞳孔、玻璃體異常（視力模糊、復(fù)視或其他視力變化）；肝炎、頭暈、口干、發(fā)熱、惡心；甲松離、甲溝炎等。

（4）罕見的不良反應(yīng)：遺忘、焦慮、精神萎靡、抑郁、齒齦出血或炎癥、視網(wǎng)膜出血、虹膜炎、白內(nèi)障、畏光，大腦假性腫瘤、耳感染。

藥代動力

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本品從小腸吸收，與牛奶或高脂肪飲食同服比空腹吸收為多，高濃度儲存在脂肪組織（特別在肝和皮下組織中）。99%以上本品與血漿蛋白（主要為脂蛋白）結(jié)合。以一次25mg，每日l～4次慢性治療患者中，達(dá)峰濃度時間為2～6小時，血藥濃度峰值為102～389ng/ml.主要從膽道排泄，亦可從腎排出。

適應(yīng)病癥

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適用于治療銀屑?。▏?yán)重頑固病例，包括紅皮病型和泛發(fā)膿皰型）、嚴(yán)重頑固口腔扁平苔蘚、嚴(yán)重頑固難治角化疾患（如魚鱗癬樣皮膚病、先天性魚鱗癬樣紅皮病、板層狀魚鱗病和其他魚鱗?。?、毛囊角化病、掌跖角化病、毛發(fā)紅糠疹、掌跖膿瘤病。

用法用量

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成人劑量開始按體重每日口服0.75一1mg/kg，紅皮病型銀屑病可每日口服0.25mg/kg，每周遞增每日0.25mg/kg，直至獲得最滿意效果。維持量為每日0.5—0.7 5mg/kg，通常在8一16周后采用。由于本品吸收、代謝在人體內(nèi)有差異，故本品劑量需個體化。最高限量成人為每天1.5mg/kg。角質(zhì)化疾患：通常需要持續(xù)治療，劑量少于20mg/日，不超過50mg/日。兒童：500ug/kg體重。

禁用慎用

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（1）交叉過敏反應(yīng)：對異維A酸、維A酸、維生素A衍生物、對羥苯甲酸酯類和乳糖不耐受者，對本品亦不耐受。

（2）孕婦禁服，因本品能致畸，曾發(fā)現(xiàn)在停藥2年后妊娠仍發(fā)生畸胎。

（3）對育齡婦女治療前2周進(jìn)行妊娠試驗(yàn)，確保未有妊娠，在治療期和治療后無限期內(nèi)需采取有效的避孕方法，否則禁用。

（4）對哺乳和將來哺乳的婦女禁用。

（5）小兒慎用，除非其他療法都不奏效。曾在小兒中報道肢體骨間韌帶和肌腱骨化，有2例X光攝片提示骨骺過早閉合。

（6）下列情況使用需權(quán)衡利弊：①心血管疾病或有家族史者；②糖尿病或有家族史者；③肝病或有家族史者；④高甘油三酯血癥，或有家族史者；⑤大量欽酒者，肥胖癥。勿與四環(huán)素或維生素A合用。

給藥說明

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（1）孕婦禁服，接受治療患者需計劃以后不再生育。治療開始前1月，治療期和治療后數(shù)年內(nèi)需避孕。哺乳或?qū)碛媱澆溉檎呓恍荷饔?，除非采取其他治療方法無效，一旦懷孕應(yīng)告知繼續(xù)懷孕的危險性。

（2）治療患者即使停藥后亦不能供血。

（3）避免同時使用維生素A.

（4）不準(zhǔn)飲酒或含酒精飲料。

（5）不準(zhǔn)駕駛、操作機(jī)器或危險作業(yè)，因可突然發(fā)生晚間視力減退。治療期和治療后數(shù)周內(nèi)可發(fā)生眼干燥，對接觸鏡片的耐受性降低，需滴潤滑劑。

（6）避免日光曝曬，不使用太陽燈。

（7）倘發(fā)生口干，采用無糖飲料或唾液代用品。

（8）治療開始時銀屑病損害可加劇，需連續(xù)服藥2或3個月，才見顯效。

（9）在給每日4—5mg/kg高劑量雄小鼠中，經(jīng)80周后發(fā)現(xiàn)血管腫瘤發(fā)生率增高。

（10）在12例男性銀屑病患者以每日75mg治療1月，繼以每日50mg治療2月，對精子產(chǎn)生無影響。

（11）老年人中應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)特殊問題。

（12）治療期間需作以下隨訪。①血脂測定，治療前空腹測定，治療期隔1一2周測定1次共4—8周，飲酒后需經(jīng)36小時才測定；②血糖，有或疑有糖尿病者測定；③骨X線攝片，包括踝、膝和骨盆，因長期或多療程治療可發(fā)生骨肥厚；④眼底檢查，如出現(xiàn)大腦假性腫瘤的早期癥狀（如重度或持續(xù)頭痛、惡心、嘔吐、視力模糊等），檢查有否乳頭水腫；⑤血清ALT、AST、LDH測定，治療前、治療期隔1一2周共1一2月，以后1一3月測1次。本品不影響維生素A的正常血濃度，但為防止維生素A的過量，仍應(yīng)避免同時服用。

相互作用

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（1）與藥用肥皂、清潔劑、痤瘡制劑、含脫屑藥制劑（如過氧苯甲酰、雷瑣辛、水楊酸、硫磺、維A酸）、含乙醇制劑（如剃須后搽洗劑、收斂劑、芳香化妝品、剃須霜或洗劑、化妝品）、有強(qiáng)干燥作用的肥皂、藥用肥皂合用，可加劇皮膚刺激或干燥作用。

（2）飲酒可發(fā)生高甘油三酯血癥。

（3）與牛奶和高脂肪食物同服可增加本品吸收。

（4）與異維A酸、維A酸或維生素A同服，可加劇毒性作用。

（5）與氨甲蝶呤或肝毒性藥物共用，可增加肝毒性反應(yīng)。

（6）與光敏藥物共服，可加劇光敏感作用。

（7）與四環(huán)素共服可引起大腦假性腫瘤的潛能。

制劑規(guī)格

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規(guī)格：膠囊10mgx30粒。

禁忌：育齡婦女。