BIBW2992（阿法替尼）

中文名稱：阿法替尼?

中文別名：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺?

英文名稱：Afatinib?

英文別名：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992;?

CAS號：439081-18-2?

分子式：C24H25ClFN5O3?

分子量：485.93800?

精確質(zhì)量：485.16300 PSA：88.61000 LogP：4.53590

外觀與性狀：灰白色固體?

密度：

熔點：100 - 102 °C?

沸點：676.917oC at 760 mmHg?

閃點：363.186oC?

折射率：1.668

【適應(yīng)癥】適用于晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。

【不良反應(yīng)】最常見的毒副作用是腹瀉、阿法替尼價格療效皮疹、惡心、高血壓、厭食無癥狀的QT間期延長和蛋白尿。隨著劑量增加,可能出現(xiàn)低磷酸鹽血癥、毛囊炎、轉(zhuǎn)氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。最常見的劑量限制性毒性(DLTs)是腹瀉、高血壓和皮疹。

阿法替尼是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。

主要有效靶點：EGFR（EXON 18,19,21 突變）、Her2 突變 備注：最低有效劑量是 20mg 每天，標準劑量為 59mg，最大劑量是 74mg 每天應(yīng)空腹服用阿法替尼所有劑量至少進食前 1 小時或后 2 小時。特羅凱耐藥 則 2992 直接 75mg