XL184（卡博替尼）主要有效靶點(diǎn)：Cmet 擴(kuò)增、VGFR2、Ret 突變

XL184（卡博替尼）

中文名稱：N-(4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧基)苯基)-N-(4-氟苯基)環(huán)丙烷-1,1-二羧酰胺?

中文別名：博卡替尼; 卡博替尼; N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(4-氟苯基)-1,1-環(huán)丙烷二甲酰胺; 卡贊替尼;?

英文名稱：cabozantinib?

英文別名：N-(4-{[6,7-bis(methyloxy)quinolin-4-yl]oxy}phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; 1-N-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-1-N'-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide; cyclopropane-1,1-dicarboxylic acid [4-(6,7-dimethoxy-quinoline-4-yloxy)-phenyl]-amide (4-fluoro-phenyl)-amide; [14C]-Cabozantinib; UNII-1C39JW444G; ?

CAS號：849217-68-1?

分子式：C28H24FN3O5?

分子量：501.50600?

jing確質(zhì)量：501.17000 PSA：98.78000 LogP：5.68680

密度：1.397 g/cm3?

沸點(diǎn)：758.075oC at 760 mmHg?

閃點(diǎn)：412.269oC

用途：抗癌藥（只做科學(xué)研究）

每天藥量：40mg

xl184對多種晚期癌癥具有較高的疾病控制率，并且可縮小甚至消除骨轉(zhuǎn)移病灶。該項(xiàng)試驗(yàn)設(shè)計(jì)為隨機(jī)終止試驗(yàn)(RDT)，納入398例進(jìn)展性可測量性癌癥患者，其中39%的患者在入組時(shí)已發(fā)生骨轉(zhuǎn)移。在開放性研究階段，所有患者每天服用100mg受試藥物，共12周。病情進(jìn)展(增長≥20%)患者退出試驗(yàn)，部分應(yīng)答患者(縮小≥30%)繼續(xù)服藥，病情穩(wěn)定患者隨機(jī)分組接受cabozantinib或安慰劑治療。