E7080（樂伐替尼）

中文名稱：4-[3-氯-4-(環(huán)丙基氨基羰基)氨基苯氧基]-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺?

中文別名：樂伐替尼?

英文名稱：lenvatinib?

英文別名：E7080,E 7080; Lenvatinib (E7080); 4-[3-chloro-4-(cyclopropylcarbamoylamino)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6-carboxamide; Lenvatinib;?

CAS號：417716-92-8?

分子式：C21H19ClN4O4?

分子量：426.85300?

精確質(zhì)量：426.10900 PSA：115.57000 LogP：5.23610

密度：1.469g/cm3?

沸點：627.242oC at 760 mmHg?

閃點：333.144oC?

折射率：1.697

含量：99.5%

用途：肝癌抗癌藥（只做科學(xué)研究用）

性狀;粉紅色粉末

靶點：VEGFR ?治療晚期 放射碘治療抵抗，分化型甲狀腺癌

E7080 (Lenvatinib)是一種多靶點抑制劑，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)***有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。

體外研究：E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。最新研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細胞遷移和入侵。

體內(nèi)研究：E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時導(dǎo)致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。

特征：E7080是口服有效的多靶點激酶抑制劑。