通用名稱:LDK378

中文名：色瑞替尼

英文同義詞: LDK378;5-Chloro-N2-[2-isopropoxy-5-Methyl-4-(4-piperidyl)phenyl]-N4-(2-isopropylsulfonylphenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;5-chloro-N2-(2-isopropoxy-5-Methyl-4-(piperidin-4-yl)phenyl)-N4-(2-(isopropylsulfonyl)phenyl)pyriMidine-2,4-diaMine;LDK378/LDK-378;5-Chloro-N4-[2-[(1-Methylethyl)sulfonyl]phenyl]-N2-[5-Methyl-2-(1-Methylethoxy)-4-(4-piperidinyl)phenyl]-2,4-pyriMidinediaMine;ceritinib;LDK378 Ceritinib;Ceritinib (LDK378)

CAS號(hào): 1032900-25-6

分子式: C28H36ClN5O3S

分子量: 558.13514

相關(guān)類別:細(xì)胞信號(hào)通路抑制劑;原料藥及其中間體;蛋白酪氨酸激酶;抗癌藥;抗癌藥-非小細(xì)胞肺癌

紐約時(shí)間4月28日，經(jīng)歷四個(gè)月的申請(qǐng)期，美國衛(wèi)生監(jiān)管機(jī)構(gòu)FDA授權(quán)批準(zhǔn)了由瑞士諾華制藥研發(fā)用于治療患者特定基因突變的一項(xiàng)藥物ceritinib色瑞替尼。

　　ceritinib色瑞替尼的是堿類藥物的ALT（+）靶向抑制劑，靶點(diǎn)包括：ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1，其中對(duì)ALK活性最好。

　　FDA和諾華制藥表示：該藥走的是加速批準(zhǔn)通道，支持NDA申報(bào)的病例數(shù)才163例，ceritinib色瑞替尼將根據(jù)品牌Zykadia出售,。

　　Zykadia是諾華另一個(gè)篩選抑制劑，被批準(zhǔn)用于非小細(xì)胞肺癌治療。而ceritinib是有針對(duì)性的，發(fā)生群體多為非吸煙者。

　　FDA的癌癥產(chǎn)品藥物評(píng)價(jià)和研究中心主任Richard Pazdur在一份聲明中說：“今天的審批說明，針對(duì)這些通路采用分子途徑開發(fā)特定的療法可以更好的理解潛在的疾病。”

　　無論從用藥依從性還是現(xiàn)有的有效性結(jié)果來看，ceritinib?色瑞替尼?的上市都將對(duì)輝瑞的新明星藥crizotinib產(chǎn)生重大影響。這也反應(yīng)個(gè)性化治療是小分子抗癌藥物的趨勢(shì)。

　　用法：750 mg，qd （制劑規(guī)格是150 mg） Crizotinib的用法是250 bid。

劑量和給藥方法

　　每天1次口服750 mg?？崭菇o予ZYKADIA(即，不要餐后2小時(shí)內(nèi)給予)。(2.1)