別名：Intedanib, Vargatef

CAS號(hào)：656247-17-5

化學(xué)式：C31H33N5O4

純度：>98%

溶解性 (R.T.: 25℃):

穩(wěn)定性：-20℃，2年

產(chǎn)品描述：Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制劑，抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β時(shí)，IC50分別為34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2

靶點(diǎn) VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 ?

IC50 34 nM 21 nM 13 nM ? ? ? ?

體外研究：BIBF1120對(duì)酪氨酸激酶受體如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者細(xì)胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120強(qiáng)抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分別為9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela時(shí)EC50則大到幾百倍。

體內(nèi)研究：在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠體重，每千克處理100mg BIBF1120,結(jié)果顯示腫瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同樣有顯著的抑制效果。BIBF1120已用于治療多種癌癥，包括：非小細(xì)胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及結(jié)腸直腸癌。且BIBF1120目前處于二期臨床實(shí)驗(yàn)階段。

臨床實(shí)驗(yàn)：且BIBF1120目前處于二期臨床實(shí)驗(yàn)階段。

尼達(dá)尼布/Nintedanib（BIBF1120）聯(lián)合多西他賽是首個(gè)被證實(shí)可使晚期腺癌患者的總體生存時(shí)間延長(zhǎng)至超過(guò)一年的二線治療方案

腺癌是最常見(jiàn)的肺癌類(lèi)型，尼達(dá)尼布*為這一患者人群所提供的總體生存時(shí)間獲益是近十年來(lái)首次在此領(lǐng)域所獲得重要進(jìn)展

關(guān)于尼達(dá)尼布*

尼達(dá)尼布*是口服給藥的三聯(lián)血管激酶抑制劑，可同時(shí)阻斷血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子受體（VEGFR）、血小板源性生長(zhǎng)因子受體（PDGFR）以及成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（FGFR）的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。日益增多的科學(xué)證據(jù)顯示，這三種不同的血管激酶受體不僅在血管生成過(guò)程中具有重要影響，而且還在腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移過(guò)程中發(fā)揮著重要作用。

目前正在針對(duì)尼達(dá)尼布*應(yīng)用于多種實(shí)體瘤的效果開(kāi)展研發(fā)工作，包括針對(duì)NSCLC、結(jié)腸癌（對(duì)標(biāo)準(zhǔn)治療方案耐藥的結(jié)直腸癌）以及卵巢癌開(kāi)展的III期臨床試驗(yàn)、以及針對(duì)間皮瘤、腎癌（腎細(xì)胞腫瘤）和肝癌（肝細(xì)胞癌）開(kāi)展的II期臨床試驗(yàn)。