鹽酸伐地那非
中文名稱:瓦地拉非鹽酸鹽
中文別名:鹽酸伐地那非; 2-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰苯基]-5-甲基-7-丙基-1H-咪唑并[5,1-f][1,2,4]三嗪-4-酮鹽酸鹽
英文名稱:Vardenafil hydrochloride
英文別名:2-[2-Ethoxy-5-(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonylphenyl]-5-methyl-7-propyl-1H-imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4-one hydrochloride; 2-{2-ethoxy-5-[(4-ethylpiperazin-1-yl)sulfonyl]phenyl}-5-methyl-7-propylimidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-4(1H)-one dihydrochloride
CAS號: 224785-91-5
分子式:C23H34Cl2N6O4S
分子量:561.5249?
純度:≥99.65%
干燥失重:<0.5%
重金屬:小于20 ppm
沸點:692.2°C at 760 mmHg
閃點:372.5°C
蒸汽壓:5.17E-19mmHg at 25°C
用途:最新勃起功能障礙癥(ED)治療領(lǐng)域的最新藥物.
包裝:1公斤/鋁箔袋,25公斤/密封紙板桶&雙層塑料包裝。
儲存:干燥處保存,避免強光與高溫
作用特點:起效時間快,15至30分鐘之內(nèi)見效。副作用小,但因個體的差異,仍有不足2%的人會略感輕微頭痛。溶于水和乙醇的特性,是目前做壯陽酒類、軟膠囊及口服液的理想原料,持續(xù)時間可達6小時以上。
適應(yīng)癥: ?男性性功能衰退,非氣質(zhì)性性功能障礙,ED患者等。對于因精神和心理引起的陽痿均有效果。
[性狀]:本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無嗅、味澀苦、溶于水和乙醇
[作用機理]:伐地那非是高選擇性PDE-5酶抑制劑,主要通過特異性抑制PDE-5酶的活性發(fā)揮治療作用使陰莖勃起。該藥與同類產(chǎn)品相比,具有起效快、療效持續(xù)可靠、勃起質(zhì)量高以及安全性好等特點。服用伐地那非后臨床報告顯示15分鐘35%的人起效,30分鐘~1小時有效率達81%,半衰期等同于西地那非。伐地那非和西地那非及西士(他達那非)相比在PDE-5抑制劑方面作用的優(yōu)劣:PDE-5抑制劑他達那非的IC50為0.9nM`~6.7nM,伐地那非的IC50為0.1Nm~0.7nM。顯然,伐地那非對PDE-5的抑制能力是西地那非的5倍。PDE-5抑制劑與其他PDE同功酶(如PDE1~4、PDE7~10和PDE-5)的選擇性結(jié)合能力無太大差異,而對PDE-6卻存在。
藥理及藥代動力學(xué):伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障礙癥(ED)治療領(lǐng)域的最新藥物,同西地那非相比,它有以下優(yōu)點:用量少,只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效時間快,15至30分鐘之內(nèi)見效。鹽酸伐地那非(艾力達)具有強效、高選擇、耐受性良好等特點,其問世給勃起功能障礙(ED)的治療帶來了新的選擇。
伐地那非在使用過程中它有以下優(yōu)點:用量少,只需20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效時間快,15至30分鐘之內(nèi)見效。副作用小,但因個體的差異,仍有不足2%的人會略感輕微頭痛。溶于水和乙醇的特性,是目前做壯陽酒類、軟膠囊及口服液的理想原料。
但是在實際使用過程中會碰到溶解不充分的情況,我們該如何解決?
1.每次少溶解一點,伐地那非有溶解飽和度,一次溶解過多水添加少了也會造成部分不溶。在溶解的過程中先少量添加原料加水后待徹底溶解之后再繼續(xù)添加原料,依次類推。
2.適當(dāng)提高溶解溫度,如果碰到加水量已經(jīng)足夠多而始終有些沒有溶解的情況時,可在容器底部逐步加溫加快溶解速度。