CO-1686:第三代EGFR-TKI開啟非小細(xì)胞肺癌治療新篇章

中文名稱：CO1686

中文同義詞:N-[3-[[2-[[4-(4-乙?；?1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺;ROCILETINIB

英文名稱:CO-1686

CAS號(hào):1374640-70-6

含量：99%

分子式: C27H28F3N7O3

分子量: 555.5515296

作用：癌癥上使用。僅供科研機(jī)構(gòu)使用。

癌癥藥物 2014年5月20日，克洛維斯腫瘤公司(Clovis Oncology)宣布，美國FDA授予其試驗(yàn)藥物CO-1686突破性治療藥物資格，其作為單一藥物二線用于治療T790M突變患者EGFR突變非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）。該突破性治療藥物資格的授予基于CO-1686正在進(jìn)行的一項(xiàng)1/2期研究中期的有效性及安全性結(jié)果。相關(guān)研究數(shù)據(jù)表明，CO-1686屬第三代EGFR抑制劑，用于治療非小細(xì)胞肺癌，克服EGFR T790M突變產(chǎn)生的耐藥性，對(duì)攜帶T790M+EGFR突變的NSCLC具有良好的療效和耐受性。其市場(chǎng)的主要競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手阿斯利康(AstraZeneca)的第三代EGFR抑制劑AZD9291也獲得了FDA突破性藥物資格。

? ? Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一種不可逆的，突變選擇性EGFR抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT， Ki分別為21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。

　　CO-1686藥物療效明顯

　　對(duì)于CO-1686的有效性，I期臨床研究發(fā)現(xiàn)，藥物的療效明顯，不同劑量水平治療確診的T790M+患者，總緩解率是64%。即使是對(duì)于目前T790M未知分期的患者，緩解率仍超過50%。T790M+患者的中位無進(jìn)展生存期超過6個(gè)月。

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　　CO-1686耐受性良好

　　從目前的研究來看，CO-1686具有良好的耐受性。比較典型的不良反應(yīng)為無癥狀高血糖，但能夠用單一口服藥物控制。而其他不良反應(yīng)包括惡心、腹瀉、食欲減退、嘔吐、疲勞和肌肉疼痛等，大多數(shù)病例在減量后能夠消失。

　　CO-1686展望

　　CO-1686是一種治療EGFR突變型非小細(xì)胞肺癌患者的新型、口服、選擇性、公家抑制劑，它能夠抑制關(guān)鍵激活和T790M耐藥突變。它使野生型EGFR信號(hào)閑置，并有良好的耐受性。所有不同劑量水平均能看到良好反應(yīng)和長久益處。

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CO-1686耐受性良好 藥物療效明顯

　CO-1686抗癌新藥