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全國(guó)專(zhuān)業(yè)技術(shù)廠(chǎng)家熱銷(xiāo)凡德他尼原料443913-73-3附COA、高含量凡德他尼價(jià)格、標(biāo)準(zhǔn)規(guī)格凡德他尼現(xiàn)貨、凡德他尼廠(chǎng)家直銷(xiāo)

凡德他尼

中文別名:4-(4-溴-2-氟苯胺基)-6-甲氧基-7-[(1-甲基哌啶-4-基)甲氧基]喹唑啉

英文名稱(chēng):Vandetanib

英文別名:4-(4-Bromo-2-fluoroanilino)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazoline; Vandetanib, Zactima, ZD6474

CAS:443913-73-3

分子式:C22H24BrFN4O2

分子量:475.35

包裝：1kg鋁箔袋

用途：凡德他尼 (vandetanib)是一種口服的小分子多靶點(diǎn)酪酸激酶抑制劑，對(duì)非小細(xì)胞肺癌具有很好的治療效果

用于：髓質(zhì)型甲狀腺癌

每天藥量：230-30mg

主要有效靶點(diǎn)：EGFR（EXON 18,19,21 突變）、抗血管生成、Ret 突變

凡德他尼 抗癌新藥 效果如何

凡德他尼 (vandetanib)是一種合成的苯胺喹唑啉化合物，為口服的小分子多靶點(diǎn)酪酸激酶抑制劑(TKI)，可同時(shí)作用于腫瘤細(xì)胞EGFR、VEGFR和RET酪氨酸激酶，還可選擇性的抑制其他的酪氨酸激酶，以及絲氨酸/蘇氨酸激酶。Ⅰ期臨床研究顯示劑量限制性毒性為腹瀉、高血壓和皮疹。常見(jiàn)的毒副作用是腹瀉、皮疹、惡心、嘔吐以及無(wú)癥狀的QT間期延長(zhǎng)。其毒副作用與劑量相關(guān)，在<300 mg/d時(shí)，病人耐受性良好，最大耐受劑量(MTD)為300 mg。Ⅱ期臨床研究涉及的病種很多。目前我國(guó)正在進(jìn)行凡德他尼治療NSCLC的臨床試驗(yàn)。

? ? 1. 治療晚期乳腺癌46例，既往接受紫杉醇+蒽環(huán)類(lèi)化療失敗的轉(zhuǎn)移性乳癌患者，接受凡德他尼(100 mg或300 mg)，44例可評(píng)價(jià)的患者中未見(jiàn)客觀(guān)療效，2組病人各有1例病情穩(wěn)定(SD)≥24周，作者認(rèn)為單藥凡德他尼治療復(fù)發(fā)耐藥的乳腺癌療效有限，但耐受性良好。

? ? 2. 治療晚期NSCLC（非小細(xì)胞肺癌）003號(hào)研究比較了凡德他尼 300 mg/d和吉非替尼250 mg/d對(duì)一線(xiàn)或二線(xiàn)化療失敗的168例晚期NSCLC病人的療效，與吉非替尼相比，凡德他尼明顯地增加了有效率和延長(zhǎng)了疾病無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間，分別為8%和1%，11.9周和8.1周，(P=0.011)。在臨床試驗(yàn)中如果病人病情進(jìn)展或不能耐受毒性，允許其改變治療方案。試驗(yàn)結(jié)果表明，用吉非替尼代替凡德他尼的病人疾病控制率為14%，而用凡德他尼代替吉非替尼的病人疾病控制率達(dá)到32%，預(yù)計(jì)中位總生存期由凡德他尼→吉非替尼為6.1個(gè)月，而由吉非替尼→凡德他尼為7.4個(gè)月。0007號(hào)研究正在進(jìn)行中，目的是評(píng)價(jià)凡德他尼聯(lián)合紫杉醇(200 mg/m2)+卡鉑(AUC=6)一線(xiàn)治療ⅢB-IV期NSCLC的療效。初步試驗(yàn)結(jié)果顯示，凡德他尼可同時(shí)聯(lián)合傳統(tǒng)的化療藥物治療NSCLC，沒(méi)有明顯增加3~4度的不良反應(yīng)。

? ? 3. 治療甲狀腺癌甲狀腺髓樣癌發(fā)病率低，具有遺傳性，無(wú)論放射治療、聯(lián)合化療抑或內(nèi)分泌治療效果不佳，預(yù)后差。0008號(hào)研究是一項(xiàng)進(jìn)行中的、開(kāi)放的Ⅱ期研究，評(píng)估凡德他尼治療進(jìn)展期遺傳性甲狀腺髓樣癌的療效和毒副作用。11例可評(píng)價(jià)的病人中(接受凡德他尼 300 mg/d，至少3個(gè)月)，2例患者獲得PR，9例患者獲SD。另外，病人血漿腫瘤標(biāo)志物降鈣素和癌胚抗原分別較基線(xiàn)值下降了72%和25%。目前人們認(rèn)為，凡德他尼治療甲狀腺髓樣癌主要作用于腫瘤細(xì)胞靶點(diǎn)RET酪氨酸激酶，RET可促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)和存活，40%的散發(fā)性和100%遺傳性甲狀腺髓樣癌有RET基因的過(guò)表達(dá)。

? ? 4. 治療晚期多發(fā)性骨髓瘤，18例化療或造血干細(xì)胞移植治療失敗的多發(fā)性骨髓瘤患者，口服凡德他尼(100 mg)3~29.4周，球蛋白或尿M蛋白未見(jiàn)改善，毒副作用可耐受，常見(jiàn)的毒副作用包括惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、皮膚瘙癢、感覺(jué)障礙等，但未見(jiàn)明確的QT間期改變。