BIBW2992（阿法替尼）

中文名稱：阿法替尼?

中文別名：N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺?

英文名稱：Afatinib?

英文別名：(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992;?

CAS號：439081-18-2?

分子式：C24H25ClFN5O3?

分子量：485.93800?

精確質(zhì)量：485.16300 PSA：88.61000 LogP：4.53590

外觀與性狀：灰白色固體?

密度：

熔點(diǎn)：100 - 102 °C?

沸點(diǎn)：676.917oC at 760 mmHg?

閃點(diǎn)：363.186oC?

折射率：1.668

【適應(yīng)癥】適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。

【不良反應(yīng)】最常見的毒副作用是腹瀉、阿法替尼價格療效皮疹、惡心、高血壓、厭食無癥狀的QT間期延長和蛋白尿。隨著劑量增加,可能出現(xiàn)低磷酸鹽血癥、毛囊炎、轉(zhuǎn)氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。最常見的劑量限制性毒性(DLTs)是腹瀉、高血壓和皮疹。

阿法替尼是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強(qiáng)效、不可逆的雙重抑制劑。

主要有效靶點(diǎn)：EGFR（EXON 18,19,21 突變）、Her2 突變 備注：最低有效劑量是 20mg 每天，標(biāo)準(zhǔn)劑量為 59mg，最大劑量是 74mg 每天應(yīng)空腹服用阿法替尼所有劑量至少進(jìn)食前 1 小時或后 2 小時。特羅凱耐藥 則 2992 直接 75mg

劑量和給藥方法

BIBW 2992二馬來酸鹽，淡黃色。BIBW 2992：乳糖=1：4。

BIBW 2992的最低有效劑量是20mg（非正版為30mg）每天，標(biāo)準(zhǔn)劑量為40mg（非正版是59mg），最大劑量是50mg（非正版為74mg）每天。

應(yīng)空腹服用阿法替尼所有劑量至少進(jìn)食前1小時或后2小時。

與食物同服，阿法替尼的到達(dá)最高血藥濃度時間延長約1倍，最高血藥濃度下降約一倍

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靶向藥 ?抗癌 購買途徑 用量多少 效果如何

每天藥量：75mg

罐裝配比：1:3 乳糖/淀粉