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API標(biāo)準(zhǔn)抗癌藥原料藥克唑替尼原料藥哪里有賣的 價格怎么樣

用途及描述：科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面。克里唑啼尼是酪氨酸激酶受體包括ALK，肝細(xì)胞生長因子受體(HGFR, c-Met)，和Recepteur d’Origine Nantais(RON)的一種抑制劑。易位可影響ALK基因?qū)е轮掳┤诤系鞍椎谋磉_(dá)。ALK融合蛋白的形成導(dǎo)致激活和基因表達(dá)和增加細(xì)胞增殖有貢獻(xiàn)信號的調(diào)節(jié)異常而生存腫瘤表達(dá)這些蛋白。用腫瘤細(xì)胞株在基于細(xì)胞分析中證實(shí)克里唑啼尼濃度-依賴性抑制ALK和c-Me磷酸化和在負(fù)荷表達(dá)EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met腫瘤小鼠中顯示抗腫瘤活性。

儲存條件：室溫，避光防潮密閉干燥。

中文名：克里唑蒂尼，克里唑替尼

英文名稱：Crizotinib

產(chǎn)品英文異名：PF-02341066;1066; 3-[(1R)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinamine; (R)-3-(1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy)-5-(1-(piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-amine

CAS 號：877399-52-5

分子式：C21H22Cl2FN5O

性狀：白色固體

臨床研究：初步的流行病學(xué)研究表明，在NSCLC患者中，ALK陽性率大約為3%～5%，這意味著美國每年大約有6500～11000名ALK陽性的NSCLC患者，全球估計每年有40000例患者被診斷為ALK陽性NSCLC。對于ALK陽性的NSCLC患者，克唑替尼顯示出了顯著的治療活性，并可延長患者的生存期。 　克唑替尼是ALK/c-MET小分子抑制劑。FDA批準(zhǔn)克唑替尼上市基于兩項共納入255名晚期原發(fā)或轉(zhuǎn)移的ALK陽性NSCLC患者的臨床安全性和有效性數(shù)據(jù)。

這兩項多中心單臂臨床試驗(yàn)包括一項I期臨床試驗(yàn)（PROFILE 1001）的Part 2人群擴(kuò)展（expansion cohort）部分和一項II期臨床試驗(yàn)（PROFILE 1005）。 　在PROFILE 1001（n=119）研究中，根據(jù)研究者評估，克唑替尼組的客觀反應(yīng)率（ORR）為61%，包括2例完全緩解和69例部分緩解；中位治療時間為32周，治療8周時已達(dá)到55%的客觀反應(yīng)率；中位緩解持續(xù)時間為48.1周。

在PROFILE 1005研究中，來自12個國家的136例既往化療失敗的ALK陽性晚期NSCLC患者（93%的患者至少接受過2個以上化療方案的治療）接受克唑替尼治療后，根據(jù)研究者評估，其ORR為50%，包括1例完全緩解和67例部分緩解；中位治療時間為22周，治療8周時達(dá)到79 %的客觀反應(yīng)率；中位緩解持續(xù)時間為41.9周。

研究過程：兩項研究觀察到的最常見的不良反應(yīng)（≥25%）為視力障礙、惡心、腹瀉、嘔吐、水腫和便秘。兩項研究中至少有4%的患者報告3級和4級不良反應(yīng)，包括谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高和嗜中性白細(xì)胞減少癥。

另外一項對已有生存數(shù)據(jù)進(jìn)行的回顧性研究顯示，82例ALK陽性并接受克唑替尼治療的患者，1年生存率為77%，2年生存率為64%?；颊叩纳嫫谂c其性別、人種、吸煙史或年齡無明顯相關(guān)性。

與克唑替尼同時獲得批準(zhǔn)的還有配套的一個使用熒光原位雜交（FISH）的基因診斷方法--Vysis ALK Break Apart FISH Probe Kit，這是用于全球臨床試驗(yàn)中檢測NSCLC中EML4-ALK融合基因的方法。該檢測將幫助確定可從克唑替尼治療中受益的患者。

EML4-ALK融合基因可見于多種腫瘤，例如間變性大細(xì)胞淋巴瘤、炎性成肌纖維細(xì)胞瘤、成神經(jīng)細(xì)胞瘤和NSCLC等，是由第2號染色體短臂插入引起。根據(jù)EML4基因斷裂點(diǎn)的不同，EML4-ALK融合基因至少有10種。EML4-ALK融合基因通過下游底物分子的激活、傳遞，各轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的相互交叉、重合，形成了一個錯綜復(fù)雜的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)網(wǎng)絡(luò)，影響細(xì)胞增殖、分化和凋亡。EML4-ALK融合基因通過融合伴侶的胞外螺旋結(jié)構(gòu)域，使兩個EML4-ALK分子的激酶區(qū)相互結(jié)合，形成穩(wěn)定的二聚體，通過自身磷酸化活化下游MAPK、PI3K/AKT、JAK/STAT3等通路，從而引起細(xì)胞向惡性轉(zhuǎn)化。?

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