【鹽酸莫西沙星】

【鹽酸莫西沙星】中文名稱:?鹽酸莫西沙星
【鹽酸莫西沙星】中文同義詞:?1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽;鹽酸莫西沙星;莫西沙星HCL;鹽酸莫西沙星99%;莫西沙星鹽酸鹽/1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-二氮雜雙環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-4-氧代-1,4-二氫-3-喹啉羧酸鹽酸
【鹽酸莫西沙星】英文名稱:?Moxifloxacin hydrochloride
【鹽酸莫西沙星】英文同義詞:?AVALOX;BAY-12-8039;(1's,6's)-1-cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride;1-CYCLOPROPYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO- 8-METHOXY-7- [(4AS,7AS)-OCTAHYDRO-6H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDIN-6-YL]-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE;1-CYCLOPROPYL-7-[(S,S)-2,8-DIAZA-BICYCLO[4.3.0]NON-8-YL]-6-FLUORO-8-METHOXY-1,4-DIHYDRO-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE;ACTIRA;PROFLOX;MOXIFLOXACIN HCL
【鹽酸莫西沙星】CAS號(hào):?186826-86-8

【鹽酸莫西沙星】分子式:?C21H25ClFN3O4
【鹽酸莫西沙星】分子量:?437.89
【鹽酸莫西沙星】相關(guān)類別:?Active Pharmaceutical Ingredients;Moxifloxacin;氟喹諾酮;氟喹諾酮些列;API;醫(yī)藥中間體;原料藥;抗生素;中間體;ARICEPT;DNA損傷
【鹽酸莫西沙星】Mol文件:?186826-86-8.mol
【鹽酸莫西沙星】鹽酸莫西沙星 性質(zhì)
【鹽酸莫西沙星】CAS 數(shù)據(jù)庫?186826-86-8(CAS Database Reference)
【鹽酸莫西沙星】 用途與合成方法
氟喹諾酮類抗生素藥?鹽酸莫西沙星是由是由德國拜耳醫(yī)藥開發(fā)的一種氟喹諾酮類抗生素藥，作用機(jī)制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星 (trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對本品耐藥的革蘭陽性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或 gyrB有效，本品0.5～2 mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
鹽酸莫西沙星可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會(huì)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。
【鹽酸莫西沙星】用途; ?是一種抗生素用于治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。
【鹽酸莫西沙星】用途; ?第四代超廣譜喹諾酮類抗生素
【鹽酸莫西沙星】用途; ?氟喹諾酮類抗菌藥，用于治療社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、泌尿生殖系感染、急性鼻竇炎。療效顯著，不良反應(yīng)小。
【鹽酸莫西沙星】適應(yīng)癥:
莫西沙星的適應(yīng)癥為治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18歲)，如：急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎，以及皮膚和軟組織感染。
【鹽酸莫西沙星】藥理作用:
(1)作用機(jī)制
莫西沙星是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對革蘭陽性菌，革蘭陰性菌，厭氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原體，衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性?？咕饔脵C(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜驮贒NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。其殺菌曲線表明，莫西沙星是具有濃度依賴性的殺菌活性。最低殺菌濃度和最低抑菌濃度基本一致。莫西沙星對β-內(nèi)酰胺類和大環(huán)內(nèi)酯類抗生素耐藥的細(xì)菌亦有效。通過感染的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物模型證實(shí)，莫西沙星體內(nèi)活性高。
(2)耐藥
導(dǎo)致對青霉素類、頭孢菌素類、糖肽類、大環(huán)內(nèi)酯類和四環(huán)素類耐藥的耐藥機(jī)制不影響莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和這些抗菌藥無交叉耐藥性。至今未發(fā)現(xiàn)質(zhì)粒介導(dǎo)的耐藥性的出現(xiàn)。
莫西沙星的8-甲氧基部分與8-氫部分相比具有對革蘭陽性菌高活性和耐藥突變的低選擇性。7位的二氮雜環(huán)取代能阻止活性流出，該活性流出為氟喹諾酮耐藥機(jī)制。體外試驗(yàn)顯示經(jīng)過多步變異才能緩慢的出現(xiàn)對莫西沙星的耐藥性?？傊淠退幝屎艿?10-7-10-10)。序列的將細(xì)菌暴露在低于莫西沙星MIC濃度時(shí)只能使MIC值有少量的增加。其它喹諾酮類之間存在交叉耐藥。但是，一些對其它喹諾酮類耐藥的革蘭陽性菌和厭氧菌對莫西沙星敏感。
(3)對人類腸道菌群的作用
通過對兩名志愿者服用莫西沙星后的研究觀察到下列變化：大腸桿菌，芽孢桿菌，普通擬桿菌，腸球菌，克雷白桿菌和厭氧菌如：雙歧桿菌，真桿菌和消化鏈球菌等減少。這些變化在兩周內(nèi)可以恢復(fù)正常，未發(fā)現(xiàn)艱難梭菌毒素。

?25公斤/紙板桶

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