延胡索乙素(消旋)
延胡索乙素具有良好的鎮(zhèn)痛作用,鎮(zhèn)痛作用比解熱鎮(zhèn)痛藥強。對慢性持續(xù)性疼痛及內臟鈍痛的效果較好。在發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用同時,還有鎮(zhèn)靜催眠作用,可以促進血氣循環(huán)以防止血滯和止痛。具有明顯的保護肝臟作用,對四氯化碳致小鼠肝損傷具有保護作用。
延胡索乙素各項參數(shù)如下:
植物來源:紫堇屬植物延胡索的干燥塊莖。別名: 四氫巴馬汀、消旋四氫棕櫚堿英文名:Tetrahydropalmatine分子式: C21H25NO4分子量: 355.43CAS號: 2934-97-6檢測方式:滴定法規(guī)格:≥98%性狀:白色或淺黃色結晶性粉末;氣微,無苦味;遇光受熱易變黃。延胡索乙素藥理作用:1.對中樞神經系統(tǒng)的影響(1)鎮(zhèn)痛作用兔光熱刺激法和電總和刺激法證明靜注延胡索乙素15~20mg/kg有鎮(zhèn)痛作用,且強于甲素和丑素。大鼠皮下注射乙素50mg/kg具有與兔相似的鎮(zhèn)痛效力。乙素100mg的鎮(zhèn)痛療效均較復方阿斯匹林為優(yōu),對鈍痛的作用強于銳痛。大鼠對乙素的鎮(zhèn)痛作用能產生耐受性,但產生的速度約比嗎啡慢1倍,并與嗎啡之間有交叉耐受性。采用小鼠豎尾試驗、嗎啡成癮猴的代替試驗、丙烯嗎啡催癮試驗以及慢性給藥后的戒斷癥狀試驗,結果均未發(fā)現(xiàn)乙素有成癮性。鎮(zhèn)痛有效劑量對呼吸無明顯抑制作用,也無便秘等不良反應。 (2)用于催眠、鎮(zhèn)靜與安定作用經兔、鼠、犬、猴等動物試驗,證實較大劑量的延胡索乙素有明顯的催眠作用。犬皮下注射5~20min后出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安定、不逃避和馴服等外觀行為的改變,30min后出現(xiàn)嗜睡,持續(xù)約80min,但感覺仍存在,且易被驚醒。乙素對猴也有馴服作用,能明顯降低小鼠自發(fā)活動與被動活動、但不能消除其翻正反射,顯示無麻醉作用,但能明顯增強環(huán)己巴比妥鈉的催眠作用。乙素還能對抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用,降低大量苯丙胺的毒性作用,對抗戊四氮所致的驚厥,但卻增每士的寧所致的驚厥,對電休克無對抗作用,僅略能協(xié)同苯妥英鈉的抗電休克作用。對于小鼠灌服致幻劑麥司卡林后所致的特殊的抓頸背動作,也有抑制作用。乙素對小鼠、兔和貓的條件反射有選擇性抑制作用。但對動物分化相與條件反射均無明顯作用,此作用與氯丙嗪和利血平相似。乙素對犬有輕度的中樞性鎮(zhèn)吐作用,對大鼠有輕度降低體溫作用。