大黃素98%90%50%40%(Emodin)
[來源]蓼科植物掌葉大黃RheumpalmatumL.根莖,齒果酸模RumexdentatusL.根和葉,皺葉酸模R.crispusL.根,羊蹄R.japonicusHoutt.根,杠板歸PolygonumperfoliatumL。根和根莖,豆科植物決明CassiatoraL.新鮮種子,望江南C.occidentalisL.根、花,鼠李科植物鼠李RhamnusdavuricaPall.果實、樹皮,蕁麻科植物懸鈴葉苧麻BoehmeriaPlatanifoliaFranch.etSav.根。
[結(jié)構(gòu)式]
[分子式和分子量]C15H10O5;270.23
[物理性質(zhì)]橙色針狀晶體,熔點256~257℃;不溶于水,能溶于乙醇,稍溶于乙醚、氯仿、苯,溶于苛性堿水溶液、碳酸鈉溶液或氨溶液中顯櫻紅色。
[藥理作用]大黃素,作為一個來源于植物的抗菌劑來說,它的抗菌活性是很強(qiáng)的。大黃素能抑制細(xì)菌核酸的生物合成和呼吸過程而具有抗菌活性。其作用機(jī)制主要是細(xì)菌糖及糖代謝中間產(chǎn)物的氧化和脫氫,抑制氨氮的同化及氨基酸的氧化、脫氫和脫氨,抑制蛋白質(zhì)和核酸的合成。對金黃色葡萄球菌在培養(yǎng)基中的呼吸、核酸及蛋白質(zhì)的合成具有明顯的抑制作用,對大黃素不易產(chǎn)生抗藥性,對鏈球菌亦很敏感。其次對白喉、枯草、炭且桿菌,以及付傷寒和痢疾桿菌亦有效。在抗菌作用方面,大黃素的結(jié)晶較為穩(wěn)定。其溶液也能耐熱,但對光很敏感。大黃素抑菌的有效濃度為1.5~2.5ug/ml。
大黃素在試管中對若干常見的致病性真菌也有抑制作用。
呼吸和酵解是癌細(xì)胞生長和繁殖的主要能源。大黃素抗腫瘤作用是影響癌細(xì)胞的供能過程。大黃素對艾氏腹水癌細(xì)胞呼吸有較強(qiáng)的抑制作用,這是對癌細(xì)胞的直接破壞所致。大黃素對艾氏腹水癌細(xì)胞勻漿呼吸也有較強(qiáng)的抑制作用,但對正常組織,如肝和胃等均漿呼吸無抑制作用。因此,大黃素有一定的選擇性。
據(jù)報告,大黃素對無細(xì)胞體系DNA的生物合成也有抑制作用。因此,我們認(rèn)為大黃素的抗腫瘤作用除影響供能體系外,還可能影響DNA合成體系。
此外,大黃素對腸管平滑肌和血管平滑有解痙降壓作用和利尿作用,因此,大黃素可用于利膽、解痙、降低血壓。
大黃素用于治療消化性潰瘍、慢性胃炎、非潰瘍性消化不良以及胃癌等疾病,其主要原因是大黃素對幽門螺桿菌有較強(qiáng)的抑制活性,它對幽門螺桿菌的最低抑制濃度為0.4ug/ml。