分子結(jié)構(gòu)式

分子式

C15H10I4NNaO4

分子量

798

理化性質(zhì)

白色或微黃色結(jié)晶性粉末；無(wú)臭，無(wú)味；微有引濕性。

藥理學(xué)

為人工合成的四碘甲狀腺原氨酸鈉鹽，主要作用為：①維持正常生長(zhǎng)發(fā)育，甲狀腺功能不足可引起呆小?。送〔。?，患者身體矮小，肢體短粗、發(fā)育緩慢、智力低下。成人甲狀腺功能不全時(shí)，則引起黏液性水腫。②促進(jìn)代謝和增加產(chǎn)熱。③提高交感腎上腺系統(tǒng)的感受性。 口服吸收約50%，起效緩慢、平穩(wěn)，t1/2約為6~7天，體內(nèi)貯量大，近似于生理激素。

適應(yīng)癥

適用于甲狀腺激素缺乏的替代治療。

用法和用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

長(zhǎng)期過(guò)量可引起甲狀腺功能亢進(jìn)癥的臨床表現(xiàn)，如心悸、手震顫、多汗、體重減輕、神經(jīng)興奮性升高和失眠。在老年和心臟病患者可發(fā)生心絞痛和心肌梗死，可用β受體拮抗藥對(duì)抗，并立即停用本品。心功能不全者慎用。

禁忌癥

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)

（1）因甲狀腺激素只有極少量可透過(guò)胎盤、由乳汁排泌亦甚微，故妊娠期婦女或乳母服用適量甲狀腺素對(duì)胎兒或嬰兒無(wú)不良影響。 （2）老年患者對(duì)甲狀腺激素較敏感，超過(guò)60歲者甲狀腺激素替代需要量比老年人約低25%。 （3）下列情況慎用：①心血管疾病，包括心絞痛、動(dòng)脈硬化、冠心病、高血壓、心肌梗死等；②病程長(zhǎng)、病情重的甲狀腺功能減退或黏液性水腫患者使用本類藥應(yīng)謹(jǐn)慎小心，開(kāi)始用小劑量，以后緩慢增加直至生理替代劑量；③伴有腺垂體功能減退或腎上腺皮質(zhì)功能不全患者應(yīng)先用皮質(zhì)類固醇等腎上腺皮質(zhì)功能恢復(fù)正常后再用本類藥。 （4）本品服用后起效較慢，幾周后才能達(dá)到最高療效。停藥后藥物作用仍能存在幾周。

藥物相互作用

（1）利福平、卡馬西平、苯妥英鈉、氯喹和巴比妥有酶誘導(dǎo)作用，可增加甲狀腺激素的代謝，降低其療效，需要增加替代治療的劑量。 （2）甲狀腺素與蛋白高度結(jié)合，可與其他蛋白結(jié)合率高的藥物卡馬西平、苯妥英鈉、阿司匹林、雙香豆素類及口服降血糖藥等產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，增加對(duì)方藥物在血漿中的游離量，從而增強(qiáng)其作用，加重不良反應(yīng)。 （3）硫糖鋁、氫氧化鋁、碳酸鈣、考來(lái)烯胺和鐵鹽可降低本品在胃腸道的吸收，應(yīng)間隔4~5小時(shí)服用。 （4）雌激素或避孕藥，因血液中甲狀腺素結(jié)合球蛋白水平增加，合用時(shí)甲狀腺激素劑量應(yīng)適當(dāng)增加。 （5）β受體拮抗劑可減少外周組織T4向T3的轉(zhuǎn)化，合用時(shí)應(yīng)予注意。 （6）本品可能會(huì)增加胰島素或者口服降糖藥的需要量。 （7）與三環(huán)類抗抑郁藥合用可增強(qiáng)兩類藥的作用和不良反應(yīng)。

制劑

片劑：50μg

藥典介紹

【鑒別】（1）取本品約50mg，置坩堝中，小火加熱，即分解產(chǎn)生紫色的碘蒸氣。 （2）取本品約0.5mg，加水-乙醇-氫氧化鈉試液-鹽酸（3:2.5:1:1）溶液與7.5ml亞硝酸鈉試液1ml，搖勻，在暗處放置20分鐘，加濃氨溶液1.25ml，即顯粉紅色。 （3）本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致。 【檢查】無(wú)機(jī)磷 精密稱取分析純碘化鉀適量，加水溶解并制成每1ml中含0.131mg的溶液，精密量取1ml，置1000ml量瓶中，加硫酸溶液（1→100）稀釋至刻度，搖勻，作為對(duì)照品溶液；另精密稱取本品12.5mg，置100ml量瓶中，加硫酸溶液（1→100）稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液。以碘-碘離子作為指示電極，銀-氯化銀作為參比電極，在磁力攪拌下，分別測(cè)量對(duì)照品溶液及供試品溶液的電位直至度數(shù)穩(wěn)定，記錄電位（mV），供試品溶液的電位（mV）不得低于對(duì)照溶液的電位（mV）（0.08%）。 碘塞羅寧鈉 取經(jīng)60℃減壓干燥4小時(shí)的碘塞羅寧鈉對(duì)照品適量，精密稱定，加0.02mol/L氫氧化鈉溶液-甲醇（1:1）溶液溶解并稀釋制成每1ml中含10μg的溶液，作為對(duì)照品溶液；另取本品適量，精密稱定，用上述溶液溶解并稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，精密量取上述兩種溶液各100μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，含碘塞羅寧鈉不得過(guò)2.0%。 干燥失重 取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在60℃減壓干燥4小時(shí)，減失重量不得過(guò)11.0%（中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅷ L）。 【含量測(cè)定】照高效液相色譜法（中國(guó)藥典2000年版二部附錄Ⅴ D）測(cè)定。 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇-水-磷酸（600:400:1）為流動(dòng)相；檢測(cè)波長(zhǎng)225nm。理論板數(shù)按左甲狀腺素鈉峰計(jì)算應(yīng)不低于1800，左甲狀腺素鈉與碘塞羅寧鈉峰分分離度應(yīng)符合要求。 測(cè)定法 取本品，精密稱定，加0.02mol/L氫氧化鈉溶液-甲醇（1:1）的溶液溶解并定量稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液，精密量取50μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取經(jīng)60℃減壓干燥4小時(shí)的左甲狀腺素鈉對(duì)照品適量，同法測(cè)定，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。 【類別】甲狀腺激素類藥。 【貯藏】遮光，密封，陰涼處保存。