BIBW2992(阿法替尼)
中文名稱:阿法替尼?
中文別名:N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氫-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺?
英文名稱:Afatinib?
英文別名:(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide; Tovok; BIBW2992;?
CAS號:439081-18-2?
分子式:C24H25ClFN5O3?
分子量:485.93800?
精確質(zhì)量:485.16300 PSA:88.61000 LogP:4.53590
外觀與性狀:灰白色固體?
密度:
熔點:100 - 102 °C?
沸點:676.917oC at 760 mmHg?
閃點:363.186oC?
折射率:1.668
【適應(yīng)癥】適用于晚期非小細胞肺癌(NSCLC)的一線治療及HER2陽性的晚期乳腺癌患者。
【不良反應(yīng)】最常見的毒副作用是腹瀉、阿法替尼價格療效皮疹、惡心、高血壓、厭食無癥狀的QT間期延長和蛋白尿。隨著劑量增加,可能出現(xiàn)低磷酸鹽血癥、毛囊炎、轉(zhuǎn)氨酶升高、非特異性腸梗阻、血小板減小、充血性心衰、深靜脈血栓、肺栓塞等。最常見的劑量限制性毒性(DLTs)是腹瀉、高血壓和皮疹。
阿法替尼是表皮生長因子受體(EGFR)和人表皮生長因子受體2(HER2)酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。